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加替沙星滴眼液

核准日期:2009年05月31日                                                  
                                                                                                                                   
                                                  加替沙星滴眼液说明书
                                        请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
        糖尿病患者禁用。
【警告】血糖异常
        已有报道加替沙星引起的血糖异常,包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是,低血糖症,特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外,服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药(特别是降血糖用药)。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征,必须立刻进行适当的治疗,并应该停用加替沙星。
        已有报道血糖的暂时异常,通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低,有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症,甚至某些病例为严重高血糖症。高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。
        在加替沙星上市后,已有报道应用加替沙星治疗的患者中极少数出现严重血糖异常。这些异常包括高渗性非酮症高血糖昏迷、糖尿病酮症酸中毒、低血糖昏迷、痉挛和精神状态改变(包括意识丧失)。虽然少数导致致死后果,但是如果得到适当处理,这些事件中大多数是可逆的。
【药品名称】
        通用名称:加替沙星滴眼液
        英文名称:Gatifloxacin Eye Drops
        汉语拼音:Jiatishaxing Diyanye
【成份】本品主要成份为加替沙星。辅料:乳酸,依地酸二钠,氯化钠,氢氧化钠,防腐剂苯扎溴铵(0.015mg/ml)。化学名称:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸。

        化学结构式:
             

        分子式:C19H22FN3O4                           
        分子量:375.40
【性状】本品为微黄绿色的澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感菌所引起的急性细菌性结膜炎。
【规格】0.3%。
【用法用量】第1~2天:清醒状态下,2小时1次,1次1滴,每天8次;第3~7天:清醒状态下,每天4次, 1次1滴。
【不良反应】眼部用药常见的不良反应为结膜刺激、流泪、角膜炎和乳头状结膜炎,发生率约为5~10%。发生率在1~4%的不良反应为球结膜水肿、结膜充血、眼干、流泪、眼部刺激、眼部疼痛、眼睑水肿、头痛、红眼、视力减退和味觉紊乱。
【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。
糖尿病患者禁用。
【注意事项】
         1、本品只限于滴眼用,不能结膜下注射使用,也不能直接注入眼前节。
         2、包括加替沙星在内的喹诺酮类药物全身给药(如口服和静脉给药)偶尔可出现严重的不良反应,有些患者在第一次用药后出现。一些反应伴随着心衰、意识丧失、血管性水肿(包括喉头、咽、面部水肿)、气管梗阻、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒。出现过敏症状,立即停药。
        3、避免使用接触镜,避免眼晴、手指和其他物品污染容器瓶口。
        4、像其他抗生素一样,长期应用可能导致非敏感菌如真菌的过度生长,如出现二重感染应停止使用本品,改变治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星,未发现致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可导致胎鼠骨骼/颅面畸形或延迟骨化、前房肥大、体重减轻。围产期口服200mg/Kg/日,出现流产、胎鼠围产期死亡率增加。由于缺乏妊娠妇女使用加替沙星的研究资料,孕妇使用本品应咨询医生,权衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌,是否经人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期妇女应慎重。
【儿童用药】1岁以下婴儿使用本品的安全性和有效性尚未建立,婴儿慎用。
【老年用药】老年患者和年轻患者使用加替沙星的有效性和安全性未见显著不同。【药物相互作用】加替沙星滴眼液与其他药物的相互作用尚不明确。然而,全身给予喹诺酮类抗生素能引起茶碱血浆药物浓度升高,影响咖啡因的代谢,增强口服抗凝药华法林及其衍生物的疗效,引起服用环孢素的患者的血浆肌苷水平一过性增加,与上述药物合用时请遵医嘱。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】
药理作用
         加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。
体外试验和临床使用结果均表明,本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:
        1、 革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。
        2、 革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
        3、 其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
毒理研究
        遗传毒性:Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。
        生殖毒性:大鼠经口给予剂量高达200mg/Kg(约为眼科推荐最大剂量的4500倍),对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量达50mg/Kg(约为眼科推荐最大剂量的1000倍),未见有致畸胎作用。但是,大鼠在器官形成期,经口或静脉给予剂量分别达200mg/Kg和60mg/Kg可引起胎仔骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150mg/Kg和≥30mg/Kg时,可引起胎仔骨骼骨化延迟,包括出现波形肋骨。提示在此剂量下,有轻度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的取初阶段经口给药剂量达200mg/Kg,并持续给药至哺乳期,可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。这些发现也提示了本品的胎仔毒性。
        致癌性:B6C3F1小鼠经掺食给药18月,雌、雄动物剂量分别为90mg/Kg和81mg/Kg(约为眼科推荐最大剂量的2000倍);Fischer344大鼠经掺食给药2年,雌、雄动物剂量分别为139mg/Kg和47mg/Kg(分别为眼科推荐最大剂量的3000倍和1000倍),结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用,但是雄性动物当剂量达100mg/Kg(约为眼科推荐最大剂量的1000倍)时,与对照组相比,可增加巨粒细胞淋巴(LGL)白血病的发生率,尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围,但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。
【药代动力学】6名健康男性受试者单眼给予0.3%或0.5%的加替沙星滴眼液,逐渐增加剂量,开始时1天1次,1次2滴,而后每天4次,每次2滴,连续7天,最后每天8次,每次2滴,连续3天,所有受试者血浆药物浓度均低于最低检测限量5ng/ml。
【贮藏】遮光、密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【包装】低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶,5ml/支;8ml/支。
【有效期】 24个月。
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH05882009
【批准文号】国药准字H20090236
【生产企业】
        企业名称:江苏吉贝尔药业股份有限公司
        生产地址:镇江市高新技术产业开发园区
        邮政编码:212009
        电话号码:0511-88888400
        传真号码:0511-88888402
        网    址:www.jibeier.com.cn