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爱芬(醋氯芬酸肠溶片)

 

核准日期:2006年08月30日
修改日期:2011年07月13日

修改日期:2014年09月26日

修改日期:2015年11月15日
                                                            爱芬
                                              醋氯芬酸肠溶片说明书
                                请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

[药品名称]
        通用名称:醋氯芬酸肠溶片
        商品名称:爱芬
        英文名称:Aceclofenac  Enteric-coated  Tablets
        汉语拼音:Culüfensuan  Changrong  Pian
        本品主要成分为醋氯芬酸。
        化学名称: 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酰氧基乙酸。
        化学结构式:
             
        分子式:C16H13Cl2NO4
        分子量:354.19
[性      状]
        本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。
[适 应 症]
        骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。
[规格]  50mg。
[用法用量]
        本品为肠溶衣片,应吞服,亦可与食物同服。
        成人每日推荐最大剂量为200mg(4片),早、晚各1次,每次2片。
[不良反应] 
        根据文献报道,本品的不良反应主要为胃肠道不良反应,包括消化不良(7.5%)、腹痛(6.2%)、恶心和腹泻。
        1.常见不良反应(大于百分之一):主要有胃肠道系统失调,恶心、腹泻、腹痛、消化不良;肝胆方面:转氨酶升高。
        2.偶见不良反应(百分之一至千分之一之间):一般为头晕;胃肠道方面有胀气、胃炎、便秘、呕吐、溃疡性口腔粘膜炎;皮肤方面有瘙痒、皮疹和皮炎;代谢和营养方面有:尿素氮和肌酐升高。
        3.罕见(小于千分之一):一般症状有头痛、疲倦、面部浮肿、过敏症状、体重增加;血液方面有贫血、粒细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少;心血管方面有:水肿、心悸、腓肠肌痉挛、潮红、紫癜;中枢神经系统方面有感觉障碍、震颤;胃肠道系统障碍方面有胃肠出血和溃疡、出血性腹泻、肝炎或胰腺炎、柏油状大便、口腔粘膜炎症;皮肤方面有湿疹;代谢和营养方面有碱性磷酸酯酶升高、高钾血症;精神病学方面有抑郁、多梦、嗜睡、失眠;眼睛方面有视觉异常;其它有味觉错乱、脉管炎。
        此外,如其它非甾体消炎镇痛药一样,可能发生严重的皮肤粘膜的超敏反应。
[禁忌]
        1. 已知对本品有过敏的患者。
        2. 服用阿斯匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
        3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
        4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
        5. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
        6. 重度心力衰竭患者。
        7. 病人服用与本品作用机制相似的非甾体抗炎药如阿斯匹林、双氯芬酸等引起支气管痉挛、急性鼻炎者。
        8. 患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡者。
        9. 其他出血或凝血功能障碍患者。
        10. 患有肝肾功能不全者。
        11. 妊娠后3个月期间的孕妇。
[注意事项]
        1. 避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
        2. 根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
        3. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠时间病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
         4. 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病风险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应该对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
        5. 和所有非甾体抗炎药(NSAITDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
        6. 有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
        7. NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎,stevens johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
         8. 有消化道溃疡、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crohn’s病、系统性红斑狼疮(SLE)、卟啉病及造血和凝血障碍病史患者应慎用或在密切监控下使用;轻度和中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留、用利尿药治疗或其他同样有低血容量危险的患者应慎用;服用非甾体消炎镇痛药后出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车或从事机械操作,长期服用非甾体抗炎镇痛药患者应经常检查,以防对肝肾功能和血细胞计数的不良影响。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
        抗炎药可能会阻滞子宫收缩和延迟分娩。它们可能引起宫内动脉导管收缩和闭锁,导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药也可能降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能,从而引起羊水过少和新生儿无尿症。故孕妇在妊娠后三个月禁用本品。本品是否会分泌到母乳中尚不清楚,故哺乳期妇女不应使用本品,除非医生认为必要。
[儿童用药]
        儿童用药的安全性和有效性尚未确定,故不推荐儿童使用。
[老年用药]
        一般无须降低剂量。但因老年患者较成年人更容易出现不良反应,使用时应倍加慎重。在治疗期间,有些患者并无前期症状或明显的病史,但结果出现严重的胃肠出血或穿孔。老年患者也更可能造成肾、肝和心血管功能损害。
[药物相互作用]
        1.使用本品时应避免与以下药物合用
        非甾体消炎药会抑制甲氨喋呤在肾小管的分泌,可能具有轻微的代谢相互作用,从而导致甲氨喋呤清除率降低,故在高剂量甲氨喋呤治疗期间,应始终避免服用非甾体抗炎药物。
        某些非甾体抗炎药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程,使血中锂浓度升高,应避免与锂盐合用,若必须合用,应保证血清中锂水平可以经常测定。
        非甾体抗炎药可抑制血小板聚集和损害胃肠道粘膜,可增加抗凝药物的活性,从而导致抗凝药用者胃肠道出血的倾向。应避免本品与香豆素类口服抗凝药、噻氯匹定、血栓溶解剂及肝素等合用。
        2.本品与以下药物联合用药需调整剂量或倍加注意
        在使用本品时,即使使用低剂量甲氨喋呤,也应注意它们间可能产生药物相互作用,特别是肾功能不全的患者,如果在24小时内同时使用这两种药,更应警惕,因为甲氨喋呤血药浓度可能会增加而导致毒性增加。
        非甾体抗炎药与环孢菌素或他克利一起使用,因前者会降低肾脏前列腺素的合成,肾毒性风险增加,故联合治疗时应密切监测肾功能。
        同时服用本品和阿斯匹林或其它非甾体抗炎药物会增加副作用发生率,应予警惕。
        非甾体抗炎药会削弱某些利尿药如呋喃苯胺酸、丁苯氨酸等的利尿作用,也会降低噻嗪利尿药的降压作用,与保钾利尿药同时使用会升高血钾水平,故应监测血钾;非甾体抗炎药和ACE(血管紧张素转化酶)抑制剂同时使用,会增加失水病人急性肾功能衰竭的危险。
        本品与苄氟噻嗪(利尿降压药)联合用药未发现对血压控制的影响,但也不能就此排除本品与其它抗高血压药如β-受体拮抗剂的联合使用时的相互作用。
        有报道指出,本品可能会引起低血糖,使用时应考虑调整降糖药物的剂量。
        3.本品主要通过细胞色素P4502C9代谢,因此可能有与苯妥英钠、地高辛、西米替丁、甲苯磺丁脲、保泰松、胺碘酮、咪康唑和磺胺苯吡唑等发生药物相互作用的风险。
        由于本品与血浆蛋白几乎完全结合,那些与蛋白高结合率的药物可能被本品置换,故应注意,需监测之。
[药物过量]
        没有超剂量使用本品的研究报道,过量使用后,可能出现的症状有恶心、呕吐、胃痛、头晕、嗜睡和头痛。此时如果需要,可洗胃,给予活性炭,必要时可使用抗酸药或遵医嘱对症治疗。
[药理毒理]
        药理作用
        本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。其作用机理是可能主要是通过抑制环加氧酶活性,从而使前列腺素合成减少。
        毒理研究
        重复给药毒性:Wistar 大鼠连续经口给药1个月,剂量15、50和100mg/kg/日。结果仅100mg/kg/日组出现动物死亡,并伴有大便潜血,组织病理学检查可见该组动物出现胃或肠道粘膜刺激反应。与其它非甾体类抗炎药类似的是,试验动物对本品的耐受性较差。另外,动物与人的药代动力学差异导致其潜在毒性难以判断。但在大鼠(能将醋氯芬酸代谢为双氯芬酸)和猴(有一部分为未代谢的原型药)最大耐受剂量下给药的毒理试验结果显示,本品未见有非甾体类抗炎药常见毒性以外的其它毒性作用。
        遗传毒性:本品遗传毒性试验结果阴性。
        生殖毒性:据报道,抗炎药抑制前列腺素合成的作用可能导致严重的胚胎毒性,能抑制子宫收缩,从而导致分娩延迟。可引起子宫内胎儿动脉导管狭窄或闭锁,导致新生儿肺动脉高血压和呼吸功能不全。抗炎药还能抑制胎儿血小板功能并影响其肾功能,导致羊水过少和新生儿无尿症。因此,在妊娠最后3个月禁止使用抗炎药。但有文献报道,在妊娠的中、早期本品同样会影响胎儿发育。目前尚不清楚本品是否经人的乳汁排泄,因此,除非医生认为必要时,哺乳期妇女不应使用本品。
        致癌性:在小鼠和大鼠进行的致癌性研究中未见本品有致癌作用。
[药物动力学]    据文献报道
        1.吸收  本品口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。
        2.分布  本品蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。
        3.排泄  本品平均血浆消除半衰期为4~4.3小时, 清除速率约为5L/h, 有约2/3药物经羟基化代谢物结合形式通过尿排泄, 排泄的原型药物仅占药物剂量的1%。
        4.代谢  本品可能通过CYP2C9代谢为4-OH醋氯芬酸,该代谢物活性极微弱。在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸和4-OH双氯芬酸。

[贮        藏] 
        避光,密闭保存。
[包        装] 
        铝塑板,24片/板×1板/盒、16片/板×1板/盒、16片/板×2板/盒。
[有  效  期] 
        18个月。
[执行标准]
        WS1-XG-014-2015
[批准文号]
        国药准字H20050272
[生产企业]
        企业名称:江苏吉贝尔药业股份有限公司
        地址:江苏镇江市高新技术产业开发园区
        邮编:212009
        电话:0511-88888400  88885466
        传真:0511-88888402